Minoxidil en su origen, se comercializaba en comprimidos y se utilizaba exclusivamente en pacientes hipertensos. Siendo un vasodilatador, tiene una excelente respuesta en este tipo de patologías. La acción del Minoxidil contra la caida del cabello, se descubrió por casualidad, porque algunos pacientes presentaban como efecto secundario crecimiento de vello en el cuerpo y cuero cabelludo. 
 
A raíz de ésto comenzaron a hacerse estudios con tópicos y lociones aplicándolas directamente sobre las zonas afectadas y los resultados fueron muy buenos. 
         
Recién en el año 1980 comenzó su producción y en el mismo año fue accesible para el público en general. 
Su versión en comprimidos se sigue prescribiendo a pacientes hipertensos, pero en el caso de la Alopecia, se aplica localmente por medio de lociones. 
 
Hasta hace poco tiempo, se creía que el Minoxidil siendo un potente vasodilatador estimulaba el flujo sanguíneo y de esta forma, hacía crecer el cabello. Más tarde se hicieron pruebas con otros vasodilatadores y los resultados fueron nulos. Por ende, no es la acción de vasodilatador la que hace crecer el cabello. 
   
 
Todavía se desconoce el mecanismo exacto de acción del Minoxidil, pero hoy día se supone que actúa estimulando la apertura de canales de potasio, impidiendo que el calcio que envía la señal a los folículos para que detengan el crecimiento ingrese directamente a las células. 
 
Quizá sean ambas cosas las que hacen crecer el cabello. El bloqueo del calcio más la acción vasodilatadora. Hasta el día de hoy se sigue investigando su mecanismo de acción. 

Lo curioso, es que el Minoxidil 5% sus inicios uno de los efectos secundarios fue el crecimiento del cabello.  Hoy en dia el Minoxidil al 5% es el único tratamiento contra la pérdida del cabello, con evidencia científica de su efectividad, que puede utilizarse sin prescripción medica. El minoxidil es un farmaco estable e inactivo. Cuando es aplicado al cuero cabelludo y penetra en la piel, se convierte en activo, pero inestable. Nuestro cuerpo produce un catalizador llamado sulfonil-transferasa que convierte el minoxidil estable e inactivo en minoxidil-sulfito, activo e inestable. Este compuesto activa los canales de potasio en las células, lo que activa el crecimiento del cabello

Se comercializa en concentraciones del 2% para mujeres y 5% para hombres con resultados visibles a partir del cuarto o sexto mes de uso.